Karbonik anhidraz inhibitörleri: göz etki mekanizması glokom damla

Karbonik anhidraz inhibitörleri, diüretikler veya mochegonki olarak kullanılmayan diüretikler vardır. Bu ilaçlar için Endikasyon glokom olduğunu. Bize daha ayrıntılı olarak en popüler olanları düşünelim.

Asetazolamid (asetazolamid)

Bu diüretik özellikleri vardır. karbonik anhidraz renal proksimal tübüllerin K, Na ve suyun yeniden emilmesini (diürez bir artışa neden olur), bu gizli ve metabolik asidoz bir azalmaya yol açmaktadır azaltır durdurur. Karbonik anhidraz basar siliyer gövde ve bir göz içi basıncının düşürülmesine yol açar ve aynı zamanda beyin, aköz salgılanması antiepileptik etkinliğe neden azaltır. İki saat sonra, kan, mide-bağırsak yolu, Cmax iyi emme kapasitesine sahiptir. Etkisi 12 saate kadar sürebilir. % 40-60 göz içi basıncını düşürür ve göz içi sıvı üretimini azaltmaktadır.

Endikasyonları & Dozaj

Ana endikasyonları: oküler hipertansiyon, glokom. glokomda içeride iki günlük mola ihtiyacı bundan sonra 5 gün süreyle günde, günde ,125-,25 g üzerinde 1-3 defa alır.

Yan etkileri: bulantı, iştah, ishal, alerji, dokunma, parestezi, kulak çınlaması, uyku hali bozulmuş duygusunun kaybı. Bütün bunlar karbonik anhidraz inhibitörleri tetikleyebilir. Hazırlıklar de uygulanmamaktadır. asidoz, akut karaciğer hastalığı ve böbrek hastalığı, gebelik, şekerli diyabet, üremi Addison hastalığı, bağımlılık, (dahil sülfonamidlere) bu aşırı duyarlılık.

Kullanım sınırlamalar: akciğer embolisi, pulmoner amfizem (muhtemelen asidoz).

İlaç: 0.5 g Polonya Polpharma "Diakarb" üretilen tabletler

Dorzolamid (dorzolamid)

karbonik anhidraz izoenzim II Aktivite engeller göz siliyer gövde (karbon dioksit ve karbonik asit, dehidrasyon tersinir hidrasyon reaksiyonunu başlatır). Sekresyon göz içi nem% 50 azalır, bikarbonat iyonlarının oluşumunu yavaşlatır ve kısmen su ve sodyum taşınmasını azaltır. çıkışını etkilemez göziçi sıvısının üretiminin% 38 oranında azaltılmış. Ağırlıklı olarak bacak, kornea veya sklera ile göz küresinin içine nüfuz eder. Kısmen (diüretik ve diğer efektler tipik sülfonamidler meydana gelme olasılığı) Göz mukozal sistemik vasküler yatağa emilir. madde kana var sonra, hızla karbonik anhidraz II çok miktarda içeren kırmızı kan hücreleri, içine nüfuz eder. plazma proteinlerine bağlanmış Dorzolamid% 33. Maksimum hipotansif etkisi 2 saat ve saklar 12 saat boyunca uygulamasından sonra ortaya çıkar. 14-24% göre - günde 3 kez olarak damlatıldı zaman günde 9-21% 2 kez dolgu zaman göz içi basıncını düşürür. Maksimum 4,5-6,1 mm Hg yapabilir bir% 2 solüsyonu kullanılarak göz içi basıncının azaltılması. güçlü yırtılmayı neden olarak hızlı bir şekilde konjunktival boşluğunun yıkanmış, çünkü% 3 ihtiva eden bir çözelti daha az etkili olacaktır. randevu timolol ile bağlantılı olarak 13 ile 21% arasında bir ek bir etkisi vardır. Kan basıncı ve kalp atış hızı üzerinde minimum etkisi karbonik anhidraz inhibitörleri vardır. Diüretikler bu grup amacına uygun olarak kullanılmaz. Bu daha sonra.

Endikasyonları & Dozaj

Endikasyonları: Primer ve sekonder açık açılı glokom, oküler hipertansiyon. İlaç 1 damla günde 2-3 kez belirtilir.

Yan etkileri: Korneanın kalınlığında ağız, mide bulantısı, artış parestezi, kilo kaybı, depresyon, döküntü cilt, aplasticheskayaanemiya, agranülositoz, yorgunluk, baş ağrısı, toksik epidermal nekroliz, acı tat, iridosiklit, blefarit, keratit, konjonktivit, fotofobi, bulanık görme, kaşıntı ve gözlerde karıncalanma hissi, rahatsızlık, Stevens - Johnson sendromu, gözlerde sulanma yanma.

, Çocukluk, akut karaciğer hastalığı ve böbrek hastalığı, gebelik ve emzirme (dahil sülfonamidlere) aşırı duyarlılık: buradaki karbonik anhidraz inhibitörü (göz damlası), aşağıdaki kontrendikasyonlar sahiptir.

Hazırlama: 20 mg, dorzolamid hidroklorür çözeltisinin 1 ml içeren göz damlaları "Trusopt". Şişeler - 5 mi. Bu Merck Sharp & Dohme tarafından Hollanda'da üretilmektedir.

Karbonik anhidraz inhibitörleri: brinzolamid (brinzolamid)

önemli bir azalma ve kontrol IOP topikal olarak uygulanır kabiliyetine sahip olan karbonik anhidraz yenilikçi engelleyici. Brinzolamid karbonik anhidraz II için yüksek seçicilik sahiptir, ve en uygun fiziksel özellikleri etkin bir şekilde göz içine nüfuz eder. Karbonik anhidraz inhibitörlerinin en kuvvetli madde grubu - dorzolamid ile karşılaştırıldığında ve atsetozolamidom zaman bu brinzolamid bulundu. brinzolamid topikal ya da intravenöz uygulama optik diskin bir iyileşmeye yol açtığı bir kanıt yoktur. Ve% 20 IOP ortalama azaltır. Tüm karbonik anhidraz inhibitörleri çalışmaz. brinzolamid benzersiz etki mekanizması.

Endikasyonları ve dozaj

Endikasyonları: oküler hipertansiyon, açık açılı glokom. Bir damla günde 2 kez kullanın.

Yan etkileri: tat alma bozukluğu, yabancı cisim hissi, damlatma (zaman) üzerine bulanık görme ve yanma hissi. dorzolamide daha iyi lokal olarak transfer edilmiş.

Kontrendikasyonlar:, çocuk yaşı, gebelik ve emzirme (dahil sülfonamidler) ilaca aşırı duyarlılık.

Hazırlama: 10 mg, brinzolamid bir süspansiyonu 1 ml içeren göz damlaları "Azopt". 5 ml kapasitesi şişe. Alcon tarafından ABD'de üretilmiştir.

karbonik anhidraz inhibitörleri başka nelerdir?

prostaglandin türevleri

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin reseptör seçici agonisti. Bir göz içi basıncının düşürülmesine yol açar uvea, göz içi sıvı akışını arttırır. Sulu mizah üretimi üzerine etkisi yardımcı olmayacaktır. sadece biraz gözbebeğinin boyutunu değiştirmek, ancak Can. korneadan izopropil eter şeklinde içeri girdiğini dolgu ve göz içi sıvı ve birinci saat içinde plazma ilk 4 saat içinde tanımlanabilir biyolojik olarak aktif bir asit duruma, orada hidroliz olduğunda. 0,16l / kg - dağılım hacmi. ilave edildikten sonra iki saat ön kesimin başlangıcında dağıtılır, ardından sulu cismi içindeki en yüksek konsantrasyonu, yani, göz kapakları ve konjonktiva elde ve sonra, (az miktarda) arka bölümüne girer. Gözün dokularında aktif bir şekilde pratik olarak başlıca karaciğer biyotransformasyonunda, metabolize edilmez. Avantajlı bir şekilde, metabolitler idrarla dışarı atılır. en karbonik anhidraz inhibitörlerinin bazı bakalım.

Unoproston (unoproston)

İzopropil unoproston hızla son farmakolojik mekanizma kullanılarak göz içi basıncı (IOP) indirgeyici bir docosanoid bir türevidir. Göz içi sıvısının zaman üretimini değiştirmeden onun çıkışını kolaylaştırır. Çalışmalar,% 0.5, timolol maleat ile karşılaştırıldığında, göstermiştir ki, izopropil unoproston Göz içi basıncını düşürmek için benzer ya da daha iyi aktiviteye sahiptir. İlaç konaklama etkilemez ve göz dokuları, miyozis veya midriyazis kan akışının azalmasına neden olmaz; kornea rejenerasyon gecikmesi de algılanmaz. Topikal değişmeden izotropi unoproston sonra plazmada tespit edilmemiştir.

Glokom için karbonik anhidraz inhibitörleri bir doktor tarafından sadece reçete edilmelidir, kendi kendine ilaç izin verilmez.