Histamin H2 reseptör bloke ediciler: ilaç isimleri

Bu grup lider farmasötik preparasyonlar arasında bir seçim ülserli hastalıkların tedavisinde aracına ait olan. Geçtiğimiz yirmi yılda H2 histamin reseptör blokerlerinin keşfi, ekonomik (ekonomik maliyet) ve sosyal sorunları çözmek için yardımcı tıpta büyük olarak kabul edilir. önemli ölçüde iyileştirilmiştir ülser hastalığının tedavisinin hazırlıkları H2 blokerleri sonuçları nedeniyle, cerrahi müdahaleler daha az sıklıkta, hastaların yaşam kalitesi artar olabildiğince kullanılmıştır. ülserlerinin tedavisinde "altın standart" olarak adlandırılan "Simetidin", 1998 yılında "Ranitidin" farmakoloji satış şampiyonu oldu. en büyük avantajı düşük maliyetli ve böylece ilaçların etkinliği olduğunu.

kullanımı

asit-ilişkili mide-bağırsak hastalıklarının tedavisi için kullanılan H-2 histamine reseptör blokerleri. darbe mekanizması - H 2 reseptörlerini bloke gastrik mukoza hücrelerinin (ayrıca histamin olarak da adlandırılır). Bu nedenle, mide hidroklorik asit lümeni içine bir üretim ve dağıtım azaltmıştır. antisekretuvar anti-ülser ilaçlarla ilgili Bu grup ilaçlar.

Çoğu durumda, H2 histamin reseptör blokerleri peptik ülser hastalığı belirtileri vakalarında kullanılır. H2 blokerleri, sadece bir hidroklorik asit üretimini azaltmak, aynı zamanda pepsin inhibe değildir, gastrik mukus de artar, artmış olan sentez prostagladinov, bikarbonat salgılanmasına neden. Midenin motor işlevi normalize olduğu Mikrodolaşımı geliştirir.

Endikasyonları H2-bloker:

• gastroözofageal reflü hastalığı;
• kronik ve akut pankreas iltihabı;
• dispepsi;
• Zollinger-Ellison sendromu;
• solunum hastalığı reflü kaynaklı;
• kronik gastrit ve duodenit;
• Barrett özofagus;
• yenilgi yemek borusu mukozasına ülserler;
• ülser mide;
• ve semptomatik ülser ilaçları;
• göğüs ve karın ağrısı, kronik dispepsi;
• Sistemik mastositoz;
• stres ülseri önlenmesi için;
• Mendelson sendromu;
• aspirasyon pnömonisi önlenmesi;
• Üst GI kanaması.

Histamin H2 reseptör bloke ediciler: ilaç sınıflandırılması

ilaçların bu grubun bir sınıflandırma yoktur. Onlar ailelere ayrılır:

• Ben nesil endişeleri "simetidin" için.
• "Ranitidin" - H-2 histamine reseptör II nesil bir engelleyici.
• "Famotidin" kuşak III'e karşılık gelir.
• "Nizatidin" IV oluşmasını ifade etmektedir.
• K V nesil "roksatidin" anlamına gelir.

nedeniyle bu yarılanma ömrü için "Cimetidine" hidrofilik azından anlamlı aynı zamanda çok kısa, hepatik metabolizma olduğunu. Engelleyici hepatik ksenobiyotik metabolizma değişim hızı ile sitokrom P-450 (mikrozomal enzim) ile reaksiyona sokulabilir. "Cimetidine" arasında en ilaçların hepatik metabolizmasının evrensel inhibitörüdür. Bu bağlamda, nedenle bir farmakokinetik etkileşim içine olası birikimi ve yan etkileri artan riskleri girmek edebiliyor.

Ayrıca, artan yan etkilere yol açar "simetidin" daha iyi doku penetrasyonu, tüm H2 blokerleri arasında. O, böylece cinsel işlev bozukluğunun neden periferal alıcıları ile yapışarak endojen testosteron yerine güçte bir azalmaya yol açmaktadır, iktidarsızlık ve jinekomasti geliştirir. "Cimetidine" baş ağrısı, ishal, kas ağrısı ve eklem ağrısı, geçici kan kreatinin, hematolojik değişikliklerin, CNS, bağışıklığı bastıran etkisi, kardiyotoksisite içinde artışa neden olabilir. H2 blokeri III jenerasyon histamin reseptörleri - "Famotidin" - doku ve organlara az nüfuz, ve böylece yan etkileri miktarının azaltılması. "Ranitidin", "nizatidin", "roksatidin" - cinsel işlev bozukluğu ve gelecek nesillerin hazırlıklarını sebep vermeyin. Hepsi androjenler ile etkileşime girmez.

İlaçların karşılaştırmalı özellikleri

H-2 histamine reseptör blokerleri (ekstra-sınıfı ilaçlar üretimi) yönelik bir açıklama ismi - "Ebrotidin" ayrı basit bir karışımı, ve bir kompleks bileşik değil "ranitidin bizmut sitrat" vurgulanır. Burada baz - ranitidin - ferrik sitrat vismusa ilişkili.

Histamin H2 blokeri jenerasyonu III "Famotidin" reseptörleri ve II - "Ranitidin," - "simetidin" daha büyük bir seçiciliğe sahiptir. Seçicilik - doza bağımlı ve göreli olgusu. "Famotidin" ve "ranitidin" H2 alıcıları üzerinde "Tsinitidin" etkisi daha seçicidir. Buna karşılık, "famotidin" güçlü "Ranitidin" sekiz kez, "Tsinitidina" - kırk defa. kuvveti farklılıkları hidroklorik asit bastırılması hareket denklik H2-blokerleri çeşitli dozlarda göre belirlenir. reseptörleri ile bağ gücü de maruz kalma süresini belirler. İlaç kuvvetle reseptöre bağlı ise yavaşça süresine etkisi kaynaklanır ayrışmaktadır. Bazal salgı "famotidin'in" Açık en dayanıklı etkiler. 7-8 saat, 12 saat - - "famotidin" Çalışmalar "simetidin" 5 saat, "Ranitidin" üzerinde bazal salgılanmasını azalttığını göstermektedir.

H2-bloker hidrofilik ilaçların grubuna aittir. Bütün kuşaklar arasında, "simetidin" orta derecede lipofilik iken, diğer hidrofilik daha azdır. Bu kolayca çeşitli organları, birçok yan etkilere yol açar H2-reseptörleri üzerindeki etkisi nüfuz sağlar. "Famotidin" ve "Ranitidin" yüksek oranda hidrofilik olduğu düşünülmektedir, bunlar paryetal hücrelerin H2 alıcıları kumaş, rüçhan etkisini nüfuz etmez.

"Simetidin'in" in yan etkileri sayısı. "Famotidin" nedeniyle, kimyasal yapısında değişikliklere "Ranitidin", metabolik enzimlerin hepatik etkiler ve daha az yan etkilere neden yoktur.

öykü

H2-bloker bu grubun tarihçesi 1972 yılında başlamıştır. James Blake yönetimindeki laboratuvarda İngiliz şirket araştırılmış ve bir molekülün benzer yapısal olan histamin olan bileşiklerin çok sayıda sentezlenmiş. Güvenli bir bağlantı tespit edilmiştir sonra, klinik çalışmalarda teslim edildi. İlk engelleyici buriamid çok etkili değildi. Onun yapısı değiştirildi, bu metiamit yer döndü. Klinik çalışmalar daha büyük bir etki göstermiştir, fakat granülositopeni şeklinde ortaya çıkar büyük bir toksisite, göstermiştir. Daha fazla araştırma "Simetidin" (I nesil ilaçlar) açılmıştır ne yol açtı. İlaç başarıyla onaylı 1974 yılında klinik denemeler geçti. Sonra bir şey klinikte H2 histamin reseptör blokerleri kullanmaya başladı, bu gastroenteroloji bir devrim oldu. Dzheyms Blek bu keşif 1988 yılında Nobel içindi.

Bilim durduğu yerde durmuyor. Nedeniyle birden yan etkilere "Cimetidine" farmakologlar daha etkili bileşikler için dönüm noktası aramaya devam etmeye başladı. Bu yüzden açılan ve diğer yeni H2 histamin reseptör blokerleri edildi. İlaçlar salgılanmasını azaltır, ancak uyarıcılar (asetilkolin, gastrin) etkilemez. Yan etkiler, "asit sekip" asiditeyi azaltmak için yeni araçlarla aramak için bilim adamları odaklı.

eski tıp

Proton pompa inhibitörlerinin - ilaçların modern sınıf yoktur. Bu yan etkiler, zaman etkileri H-2 histamine reseptör blokerleri arasında, en az, kislotopodavleniyu üstündür. Yukarıda listelenen isimleri olan ilaçlar, yine, oldukça sık genetik nedenlere bağlı klinik pratikte kullanılan ekonomik nedenlerden (daha sık "famotidinin" veya "ranitidin") için.

protonik pompası (PPI) ve H-2 histamine reseptör blokerleri inhibitörleri: hidroklorik asit miktarını azaltmak için uygulanan çok salgı kesici Modern aracı, iki geniş sınıfa ayrılırlar. Son preparasyonlar tekrar alım terapötik etki ile bir azalmaya yol açar taşiflaksi etkisi ile karakterize edilir. Bu eksikliği bir API yoktur, bu nedenle, H2 blokerleri aksine uzun süreli tedavi için tavsiye edilir.

42 saat içinde tedavinin başlangıcından itibaren gözlemlenmiştir, H2 blokerleri alma taşiflaksi olgusu. Gastroduodenal ülser kanaması tedavisinde, H2 blokerleri, tercih edilen bir proton pompa inhibitörü tavsiye edilmez.

direnç

Bazı durumlarda, histamin H2 reseptör bloke edicileri (yukarıda belirtildiği sınıflandırması) yanı sıra, PPI ilaçları bazen dirence neden olur. Böyle hastalar mide pH ortamı izleme yürütürken mide içi asitlik seviyesinde herhangi bir değişiklik tespit edilmez. Bazen bir grup H2 blokerleri, 2 ya da 3 kuşak ya da proton pompa inhibitörlerine direnç vakası tespit edildi. Ve bu gibi durumlarda doz arttırılması Eğer ilacın farklı bir türü seçmenize gerek, çalışmıyor. Bazı H2 blokerleri, omeprazol ve (IPP) incelenmesi vakaların 1-5% günlük pH analizi değişiklikler olmadıklarını göstermektedir. asit tedavi işlemin dinamik gözlem Özofagus pH izleme işlemin beşinci ve yedinci gün sonra ilk olarak incelenmiş ve en verimli şema olarak kabul edilir. tamamen dirençli hastaların varlığı klinik uygulamada, mutlak etkinliği verebilecek hiçbir ilaç olduğunu gösterir.

yan etkiler

Engelleyiciler frekansı değişen H-2 histamine reseptör neden yan etkileri. Vakaların% 3.2 onları neden "Cimetidine" kullanın. . "Famotidin -% 1.3," Ranitidin "- Yan etkileri şunlardır% 2,7:

• Baş dönmesi, baş ağrısı, anksiyete, yorgunluk, sersemlik, şaşkın, akıl, depresyon, ajitasyon, halüsinasyonlar, istemsiz hareketler, bulanık görme.
• bradikardi, taşikardi, aritmi, asistoli dahil Aritmi.
• İshal veya kabızlık, karın ağrısı, kusma, bulantı.
• Akut pankreatit.
• Hipersensitivite (ateş, döküntü, miyalji, anafilaksi, eklem ağrısı, eritema multiforme, anjiyonörotik ödem).
• karaciğer testleri değişiklikler, harmanlanmış veya belirtileri sarılık ile veya onsuz hepatit holistaticheskie.
• Kreatinin.
• kan (lökopeni, pansitopeni, granülositopeni, agranülositoz, trombositopeni, aplastik anemi ve serebral hipoplazi, hemolitik anemi Bağışıklık ihlalleri.
• İktidarsızlık.
• Jinekomasti.
• Alopesi.
• libido azalması.

Famotidin en yan etkiler gastrointestinal sistem üzerinde, sık sık tersine, kabızlık, orada nadir durumlarda, ishal gelişebilir etti. İshal nedeniyle antisekretuvar etkilerin ortaya çıkar. Midede hidroklorik asit miktarı, pH da artar olmasından kaynaklanmaktadır. Bu durumda, pepsinojen yavaş yavaş proteinleri parçalayan yardımcı pepsin, dönüşür. Sindirim rahatsız ve genellikle ishal gelişir edilir.

Kontrendikasyonlar

H2 tarafından histamin reseptör blokerleri, aşağıdaki kontrendikasyonlar ilaçlar, bir dizi içerir:

• böbrek ve karaciğerde bozuklukları.
• Siroz (portosistemik ensefalopati hastalığı).
• Emzirme.
• Bu grubun herhangi bir ilaca karşı aşırı duyarlılık.
• Gebelik.
• Çocuklar 14 yaşından küçük.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Şimdi belirli farmakokinetik ilaç etkileşimleri sahip olduğu anlaşılır etki mekanizması Histamin H2 reseptör bloke ediciler,.

midede Soğurma. Uyuşturucu difüzyon ve iyonlaşma derecesini azaltabilir çünkü H2-bloker nedeniyle karşıtı etkinin, pH bir bağımlılık yoktur uyuşturucu elektrolit, emilimini etkileyen edebiliyoruz. "Simetidin" terimi, "antipirin" "ketokonazol" "Klorpromazin" ve yüksek demir preparatları gibi araçlar emilmesini azaltır. Bu tür malabsorpsiyon önlemek için, ilaçlar H2 blokerleri kullanımı 1-2 saat önce alınmalıdır.

Karaciğer metabolizması. H-2 histamine reseptör blokerleri (ilaçlar I kuşak özellikle) aktif sitokrom P-450, ana oksitleyici karaciğer ile etkileşime girer. yarı ömrü artar, ve sonuç fazla% 74 tarafından metabolize edilen ilaç sprolongirovatsya aşırı dozda tezahür edebilir. Güçlü tüm sitokrom P-450 "ranitidin" 10 kat daha fazla "Simetidin" girer ile reaksiyona sokulabilir. "Famotidin" Etkileşim olmuyor. Bu nedenle, "Ranitidine" ve "Famotidin" hayır ihlali kullanırken hepatik ilaç metabolizmasının oluşur, ya da hafif ölçüde gösterilmiştir. ilaçların "Cimetidine" açıklık kullanırken yaklaşık% 40 azalmış ve klinik olarak anlamlı olduğu içinde.

hepatik kan akışı hızı. ilaçların prisistemnogo yüksek metabolik boşluk azaltabilir bir "Simetidin" ve "Ranitidine" kullanıldığında,% 40 karaciğer kan akış hızını azaltabilir. Bu gibi durumlarda "Famotidin" portal kan akışının hızını değiştirmez.

Borulu renal atılım. aktif renal tübüler sekresyon H2-blokerleri eksretiruyutsya. Bu gibi durumlarda, paralel ilaçlar ile olası etkileşim aynı mekanizmalar tarafından gerçekleştirilen ekskrektsiya ise. "Imetidin" ve "Ranitidin" % 35 prokainamid, kinidin, atsetilnovokainamida böbrek ekskrektsiyu azaltabilen. "Famotidin" bu ilaçların ortadan kaldırılmasında herhangi bir değişiklik vardır. Ayrıca, terapötik doz büyük ölçüde salgılanmasının kalsiyum seviyelerinin olan diğer ajanlar ile rekabet olmaz plazmada düşük konsantrasyonda sağlama yeteneğine sahiptir.

Farmakodinamik etkileşimler. terapötik etkinliğe (ör holinoblokatorami) arttırabilen, H2 blokerleri diğerleri ile etkileşim azaltan ilaçlar grupları. Helicobacter hareket ajanlar ile kombinasyon (metronidazol, bizmut, tetrasiklin, klaritromisin, amoksisilin ve preparatlar), peptik ülserlerin sıkma hızlandırır.

Farmakodinamik olumsuz etkileşim testosteron dahil kurulan ilaçlar ile birleştirildiğinde. plazma içinde bir% 20 konsantrasyona alıcıları ile yapışarak yer değiştiren "Simetidin" hormonu artar. "Famotidin" ve "Ranitidin" Böyle bir etkisi yoktur.

ticari isimler

Ülkemizde tescil ve bu ilaçları satmaya izin H2-bloker şunlardır:

"Cimetidine"

Ticari İsmi: "Altramet", "Belomet", "Apo-simetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "Yeni tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "simetidin-Rivofarm", "simetidin Lannaher".

"Ranitidin"

Ticari İsmi: "Atsilok", "Ranitidin VRAMED", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidin," "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sedico", "Zantac'ı", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidin", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin".

"Famotidin"

Ticari İsmi: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidin Agos", "Famotsid", "famotidin Apo", "famotidin Acre".

"Nizatidin". Ticari adı "Aksid".

"Roksatidin". Ticari adı "Roxane".

"Ranitidin bizmut sitrat". Ticari adı "Pilorid".